Левофлоксацин-Солофарм капли глазные 0,5% 5мл

Механизм воздействия лекарства

Левофлоксацин — это антибиотик группы фторхинолонов, он эффективен и легко переносится пациентами. Лечебное средство широко применяется, так как имеет универсальный спектр действия. Оно действует локально и уничтожает патогенную микрофлору, которая причастна к воспалительным процессам.

Работает Левофлоксацин так: он попадает в ДНК бактерий и останавливает синтез нуклеиновых кислот. После этого они гибнут из-за структурных изменений мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

К данному препарату являются чувствительными такие микроорганизмы, как грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробы, атипичные, микобактерии. Отсутствует чувствительность к этому лекарству у спирохетов.

Отличается Левофлоксацин хорошей проникновенностью ко всем тканям организма. Наибольшее содержание действующего вещества в органах достигается спустя 2 часа после применения. Выводится из организма через выделительную систему с мочой.

Левофлоксацин

Препарат представляет собой фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активность in vitro:

Чувствительные к препарату микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Состав и форма выпуска

Состав Левофлоксацина содержит активное вещество левофлоксацина гемигидрат и такие вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• полисорбат 80;
• стеарат кальция;
• кроскармеллоза натрия;
• гипромеллоза.

Форма выпуска Левофлоксацина, которую применяют при синусите, зависит от тяжести протекания болезни. Назначение делает специалист-отоларинголог. Прежде чем прописать это медикаментозное средство, он определяет степень инфицирования гайморовых пазух.

Существует таблетированная форма выпуска лекарства, суспензии для перорального применения, инъекции — для парентерального.

Дозировки есть в виде таблеток по 250 и 500 мг. Они имеют окраску желтого цвета и выпуклую форму. Производятся в плашках по 5 либо 10 штук. Уколы существуют в емкостях объемом 100 и 500 мл, где в 1 мл жидкости находится 5 мг действующего вещества.

Посмотрите также

Применение и дозировка препарата Доксициклин для взрослых при гайморите

Читать

Левофлоксацин: инструкция по применению

Препарат Левофлоксацин в форме таблеток принимают внутрь. Каждую таблетку необходимо запивать водой. Принимать лекарство лучше всего непосредственно перед трапезой.

Разжёвывать таблетку не следует. Обычно врачи, назначая терапию этим средством, рекомендуют принимать его не более двух раз в течение дня.

Инфузионный раствор Левофлоксацин обеспечивает сильный терапевтический эффект при лечении многих заболеваний. Он вводится капельным способом внутривенно в медленном темпе. Продолжительность введения не должна быть более 60 минут.

Максимальный объем вводимого препарата 100 мл. Процедуры проводятся 1–2 раза в течение дня. Решение о замене терапии раствором Левофлоксацина на приём препарата пероральным способом без внесения изменений в дозировку может быть принято только в случае улучшения состояния пациента.

При выборе дозы, а также продолжительности терапии Левофлоксацином доктор должен в первую очередь отталкиваться от тяжести заболевания, обнаруженного у больного, учитывать характер развивающийся инфекции и принимать во внимание чувствительность возбудителя, который спровоцировал болезнь.

Если функция почек у больного нормальная или умеренно сниженная, то при креатинине ниже 50 мл/мин рекомендуется назначать дозировку препарата в форме таблеток и инфузионного раствора в следующем режиме:

1. При синусите средство прописывается один раз в день дозировкой 500 мг. Продолжительность лечения таблетками должна составлять 10–14 дней.
2. При обострении бронхита, развевающегося в хронической форме, препарат назначается один раз в течение дня. Больной должен принимать таблетки в дозировке 250 или 500 мг. Длительность курса терапии обычно составляет 7–10 дней.
3. При заболеваниях мочевыводящих путей инфекционной этимологии препарат назначается один раз в день дозировкой 250 мг. Длительность курса терапии варьируется от 7 до 10 дней.

При креатинине более 50 мл/мин, дозировка препарата должна быть снижена, а интервалы между введением средства увеличены. Тем пациентам, которые имеют нарушения функции печени, подбирать дозу не требуется.

Терапия проводится в течение 78 часов до момента, пока не произойдёт нормализация температуры тела больного или же после получения подтверждения о выздоровлении лабораторными исследованиями.

Применение глазных капель Левофлоксацин

Препарат Левофлоксацин в форме глазных капель при лечении офтальмологических заболеваний применяют местно. Его закапывают в конъюнктивальный мешок, придерживаясь дозировки 1–2 капли в каждый поражённый глаз.

Обычно для лечения глазных болезней с использованием этого лекарства применяются следующие схемы лечения: первые два дня терапии каждые 2 часа лекарство закапывается по 8 раз в день. С третьего по седьмой дни лечения капли закапывают каждые 4 часа по 4 раза в день.

Препарат в форме капель не рекомендуется принимать более семи дней. Если происходит совместное применение нескольких лекарств, назначенных офтальмологом, то между закапываниями необходимо выдерживать интервал в 15 минут. Для того чтобы было исключено загрязнение раствора, не следует прикасаться к ткани вокруг глаза и векам кончиком капельницы.

Противопоказания

У каждого препарата, который присутствует на фармакологическом рынке, имеются определённые противопоказания. Ограничения к применению есть и у Левофлоксацина. Противопоказания указаны в инструкции к этому медикаменту:

• высокая чувствительность к препарату;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий;
• возраст до 18 лет;
• беременность.

Лечение левофлоксацином гайморита

Гайморит может быть разного типа и формы. Поэтому врач должен сначала направить пациента на обследование, с помощью которого выяснит причину заболевания. Гайморит бывает:

• Вирусным.
• Грибковым.
• Аллергическим.
• Бактериальным.
• Травматическим.
• Смешанным.

Форма гайморита бывает острая или хроническая. При бактериальной этиологии врач назначает антибиотик. Нередко это Левофлоксацин. Если заболевание протекает в легкой форме, то взрослые принимают по 1 таблетке 250/500 мг дважды в сутки, длительность курса приема 10 дней. Следует их запить жидкостью не разжевывая. При тяжелой степени болезни доза составляет 500 мг. Количество приемов препарата зависит от назначения врача.

Левофлоксацин одинаково хорошо всасывается независимо от того принят он до еды, или после нее. После приема он попадает в кожу, кости и системы органов. Время выведения почками — на протяжении 48 часов. Поскольку в печеночную ткань он почти не проникает, то нередко врачи прописывают его для лечения пациентов с патологиями этого органа.

В форме инъекций и растворов Левофлоксацин применяют в соответствии с инструкцией. Если с этим препаратом ставят капельницу, то для внутривенного приема его разводят с хлоридом натрия.

Левофлоксацин при всей своей эффективности не является препаратом выбора, если речь идет о гайморите. Врачи его назначают, когда присутствует гиперчувствительность к противобактериальным лекарствам — цефалоспоринам, пенициллинам, макролидам. Или в случае если их воздействие отличается низкой эффективностью.

Левофлоксацин-Солофарм капли глазные 0,5% 5мл

Фармакодинамика

Левофлоксацин — это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина.
Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Механизм развития резистентности

Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней — двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA

и
gyrB)
и топоизомеразу IV
(раrС
и
parE
,
grlA
и
grlB
у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (
PmrA
), staphylococci
(NorA
), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена
qnr)
была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя ко множественной резистентности.

Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов — Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т. ч. мультирезистентные штаммы -MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraintluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (90 %) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans, грамотрицательные аэробы — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы —

Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы),
аэробные грамотрицательные микроорганизмы —
Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.,
анаэробные микроорганизмы—
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.,
другие микроорганизмы
— Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae. Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л):аэробные грамположителъные микроорганизмы

— Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы),
аэробные грамотрицателъные микроорганизмы —
Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli,
анаэробные микроорганизмы
— Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/мл):аэробные грамположительные микроорганизмы —

Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы),
аэробные грамотрицательные микроорганизмы —
Alcaligenes xylosoxidane,
другие микроорганизмы
— Mycobacterium avium.

Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов

Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa и грамположительных микроорганизмов.

В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии.

Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.
Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5 %, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.