Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капель глазных: прозрачная жидкость со слегка вязкой структурой, бесцветная или почти бесцветная (по 0,4 мл в полиэтиленовых или полипропиленовых тюбик-капельницах: по 5 тюбик-капельниц в пакете, в картонной пачке 2, 4, 6, 12 или 18 пакетов; по 10 тюбик-капельниц в пакете, в картонной пачке 1, 2, 3, 6 или 9 пакетов; в картонной пачке 10, 20, 30, 60 или 90 тюбик-капельниц; по 5, 7 или 10 мл в пластмассовых флаконах, укомплектованных капельным дозатором, в картонной пачке 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Дорзолана соло).
В 1 мл капель содержится:
- действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг, что в пересчете на дорзоламид составляет 20 мг;
- вспомогательные компоненты: маннитол, натрия цитрата дигидрат, 1М раствор натрия гидроксида, натрия гиалуронат, вода для инъекций.
Инструкция по применению
Прежде, чем приступать к закапыванию глаз, нужно внимательно ознакомиться с аннотацией.
Вносить корректировки в дозу или регулярность введения раствора не рекомендуется, если лечащий врач не предлагает другой схемы.
Лекарство Азопт вводят дважды в день по 1 капле.
- Перед использованием флакон встряхивают, чтоб концентрация содержимого была одинаковой.
- Пальцами свободной руки нужно оттянуть нижнее веко. Капельницу флакона направляют во внешний угол органа зрения.
- После введения раствора не стоит зажмуривать глаз, чтоб веки не вытеснили препарат. Достаточно сделать несколько кругов зрачками, так состав распределится по слизистой равномерно.
Для предотвращения инфицирования глаза рекомендуется тщательно мыть руки перед процедурой, а в момент введения раствора исключать контакта кончика капельницы со слизистой.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дорзолан соло – противоглаукомное лекарственное средство в виде глазных капель, действующим веществом которого является ингибитор карбоангидразы II – дорзоламида гидрохлорид.
Механизм действия раствора обусловлен ингибированием карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока, вызывающим снижение продукции внутриглазной жидкости. Предполагается, что выведение жидкости происходит благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната и их последующему восстановлению до натрия. Это способствует понижению внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Длительное применение дорзоламида гидрохлорида в результате селективного связывания с карбоангидразой II (KA-II) приводит к избирательному его накоплению в эритроцитах, при этом в плазме уровень концентрации свободного дорзоламида остается очень низким.
Связывание с белками плазмы – около 33%.
Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного метаболита – N-дезэтил-дорзоламида, который кумулирует в эритроцитах и связывается в основном с карбоангидразой I (KA-I). Подавляющая активность метаболита в отношении фермента KA-II и KA-I ниже, чем у дорзоламида.
Выведение дорзоламида и его метаболита происходит через почки.
Период полувыведения активного вещества составляет около 4 месяцев. После отмены препарата отмечается неравномерное вымывание дорзоламида из эритроцитов. Начальная фаза характеризуется очень интенсивным выведением и быстрым, значительным снижением его концентрации, затем скорость выведения становится значительно ниже.
Сравнение безопасности Азопта и Дорзопта
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Азопта она достаточно схожа с Дорзоптом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Азопта, также как и у Дорзопта мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Азопта нет никаих рисков при применении, также как и у Дорзопта.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Азопта и Дорзопта.
Дорзолан соло, инструкция по применению: способ и дозировка
Капли глазные Дорзолан соло предназначены для местного применения, путем введения в конъюнктивальный мешок.
Для проведения процедуры необходимо тюбик-капельницу или капельный дозатор флакона расположить над глазом и оттянуть вниз нижнее веко указательным пальцем одной руки. Одновременно второй рукой, слегка надавив на тюбик или флакон, закапать раствор в конъюнктивальный мешок.
При использовании тюбик-капельниц следует учитывать, что их содержимое рассчитано на проведение только одной процедуры в оба глаза. Поэтому отделив одну тюбик-капельницу, ее располагают в вертикальном положении, чтобы раствор сместился в нижнюю часть. Для вскрытия тюбик-капельницы необходимо провернуть клапан вращающим движением и отделить его. После процедуры тюбик-капельницу утилизируют, даже при наличии в ней раствора.
Флакон вскрывают путем удаления предохранительного кольца. Осторожно сняв колпачок, флакон фиксируют между большим и указательным пальцами. Непосредственно перед закапыванием препарата в глаз рекомендуется прокачать дозатор, нажав указательным пальцем сверху на флакон до появления первой капли раствора. Перевернув флакон дозатором вниз, его располагают над глазом и производят инстилляцию. После использования флакон следует плотно закрывать колпачком.
Нельзя допускать контакта капельницы и наконечника открытого флакона с любыми поверхностями.
Содержимое вскрытого флакона можно использовать в течение всего срока годности.
Если при визуальном осмотре тюбик-капельницы или флакона обнаружены повреждения, то препарат не пригоден к применению.
Рекомендованное дозирование: по 1 капле 3 раза в день (утром, днем и вечером) в пораженный глаз или в оба глаза.
При переходе с другого противоглаукомного средства, применение Дорзолана соло необходимо начинать на следующий день после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении нескольких местных офтальмологических средств интервал между их использованием должен составлять не менее 10 минут.
Сравнение привыкания у Азопта и Дорзопта
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Азопта достаточно схоже со аналогичными значения у Дорзопта. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Азопта значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Дорзопта.
Побочные действия
- со стороны органа зрения: очень часто – жжение, боль в глазу; часто – слезотечение, зуд, нечеткость зрения, поверхностный точечный кератит, воспаление век, конъюнктивит, раздражение века; нечасто – иридоциклит; редко – покраснение глаз, гиперкератоз век, отек роговицы, боль, транзиторная миопия (после отмены Дорзолана соло исчезает), понижение внутриглазного давления; после хирургической операции по восстановлению оттока внутриглазной жидкости – отслойка хориоидальной оболочки глаза;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – парестезии, головокружение;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – горький привкус во рту, тошнота; редко – сухость во рту, фарингит;
- со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – носовое кровотечение;
- со стороны мочевыводящих путей: редко – уролитиаз;
- дерматологические реакции: редко – контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
- общие расстройства и местные нарушения: часто – усталость, астения; редко – аллергические реакции местного (со стороны век) и системного (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, затруднение дыхания, бронхоспазм) характера.
Сравнение эффективности Дорзопта и Глаупроста
У Дорзопта эффективность больше Глаупроста – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Дорзопта более выраженный, то у Глаупроста даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Дорзопта и Глаупроста тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Особые указания
Для предупреждения нежелательных межлекарственных взаимодействий при назначении Дорзолана соло врач должен быть проинформирован о приеме пациентом всех лекарственных средств.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения Дорзолана соло рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Сравнение побочек Азопта и Дорзопта
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Азопта состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Дорзопта. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Азопта схоже с Дорзоптом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования по изучению взаимодействия Дорзолана соло с другими лекарственными средствами не проводились.
В клинических исследованиях применение дорзоламида в форме глазных капель в комбинации с глазными каплями, содержащими тимолол или бетаксолол, и такими системными препаратами, как блокаторы кальциевых каналов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства (включая ацетилсалициловую кислоту), гормоны (эстроген, инсулин, левотироксин натрия) не вызывало отрицательных реакций взаимодействия.
Предполагается, что одновременное использование высоких доз ацетилсалициловой кислоты может усилить токсичность Дорзолана соло.
При сочетании Дорзолана соло с ингибиторами карбоангидразы для приема внутрь возможно взаимное усиление системных эффектов.
Следует учитывать, что на фоне приема высоких доз салицилатов возможно нарушение кислотно-щелочного баланса.
Сравнение эффективности Азопта и Дорзопта
Эффективность у Азопта достотаточно схожа с Дорзоптом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Азопта более выраженный, то при применении Дорзопта даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Азопта и Дорзопта примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
