Галоперидол : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Gedeon Richter Ltd., PL

Действующие вещества

Галоперидол

Класс заболеваний

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — синдром зависимости
Шизофрения
Бредовое расстройство
Неорганический психоз неуточненный
Маниакальный эпизод
Соматизированное расстройство
Диссоциальное расстройство личности
Умственная отсталость неуточненная
Расстройства поведения
Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
Заикание [запинание]
Болезнь Гентингтона
Тошнота и рвота
Галлюцинации неуточненные

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Нейролептическое
Противорвотное
Антипсихотическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

Раствор для инъекций Галоперидол (Haloperidol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1; раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 1; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 2; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1; раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ри (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз. Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха. Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм. Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция. Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30–40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5–5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20–60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг. Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела. Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначать больным эпилепсией, с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, предрасположенностью к глаукоме, нарушением функции печени, с тиреотоксикозом, с легочной или почечной недостаточностью. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, управление станочным оборудованием и т.д.).

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AD Производные бутирофенона

N05AD01 Haloperidol

Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50 мг/мл ампулы по 1 мл 5 шт.

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

Галоперидол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы