Модафинил

Большую популярность в мире приобретают ноотропы, или «умные препараты», которые стимулируют высшие функции головного мозга. В этот внушительный перечень входит группа средств, которые по составу и фармакологическому действию считаются синонимами. «Модафинил», «Провигил», «Модалерт» и «Алертек» способны повысить работоспособность, улучшить память, обострить внимание, устранить сонливость. Такие эффекты достигаются за счет стимулирующего воздействия на определенные отделы ЦНС.

«Модафинил» и его аналоги запрещены в России из-за отсутствия достоверных данных об их влиянии на организм. При необходимости средство можно приобрести заграницей или попросить врача подобрать заменитель.

Первичная характеристика психостимулятора

«Модафинил» был разработан почти пятьдесят лет назад технологами французско-американской фармакологической компании. Изначально медикамент разрабатывался для борьбы с нарколепсией – патологическим состоянием, при котором больной может неожиданно заснуть в любой обстановке. Состав на практике доказал свою эффективность и проявил несколько дополнительных положительных качеств. Врачи посчитали, что такое лекарство может пригодиться не только лицам с тревожным диагнозом, а даже здоровым людям.

Со временем продукт стали использовать в качестве стимулятора. После сравнения с кофеином и синтетическими продуктами вроде амфетамина лекарство было признано относительно безопасным. Организация, которая контролирует качество пищи и лекарственных средств в США, допустила продукт к продаже.

Фармакологический профиль

Основное действующее вещество во всех приведенных выше аналогах – модафинил. Дополнительно в их состав входят вспомогательные компоненты, усиливающие его свойства. Тонкости действия и особенности, которыми обладает ноотроп, науке пока не известны. Считается, что в основе его стимулирующего эффекта лежит процесс повышения уровня серотонина в конкретных участках головного мозга. Это приводит к активному выбросу моноаминов, в том числе, норадреналина и дофамина. Параллельно отмечается активация ряда рецепторов в ответ на выработку гистамина гипоталамусом.

«Модафинил» влияет на функциональность сразу нескольких отделов головного мозга. После его приема пациенты отмечают прилив бодрости, повышение концентрации внимания, улучшение и обострение восприятия окружения.

Лица, принимающие продукт, способны лучше понимать и осваивать новую информацию. У них укрепляется память, возрастает способность к запоминанию материала. Дополнительно потребители отмечают снижение тревожности, улучшение настроения. При этом «Модафинил» не относят к антидепрессантам. Лекарство не провоцирует медикаментозную эйфорию и не воздействует на психику.

Как работает

1. Модафинил увеличивает орексин. Орексин контролирует цикл сна-бодрствования. Основной причиной нарколепсии является нехватка орексина, которую устраняет модафинил, воздействуя на нейроны орексина. Активация этих нейронов также увеличивает производство гистамина и других важных нейротрансмиттеров, которые связаны с бодрствованием и внимательностью. Долгосрочное применение модафинила истощает и снижает выработку орексина эндогенными методами. [, ]

2. Модафинил повышает дофамин. Дофамин связан с процессом обучения, внимания, памяти и эмоций. Он отвечает за вознаграждение, настроение и мотивацию. Модафинил блокирует рецепторы, которые удаляют дофамин из синапсов, что повышает его уровень, доступный для немедленного использования в мозге. [, ]

3.Модафинил повышает уровень серотонина. Он предотвращает обратный захват серотонина (накапливает его для дальнейшего использования). Это поддерживает работу мозга на оптимальном уровне и в хорошем настроении. Нехватка серотонина ведет плохому настроению, депрессии, бессоннице и неуверенности в себе. []

4. Модафинил стимулирует нейротрофический фактор мозга (BDNF). BDNF помогает поддерживать, восстанавливать и реактивировать системы памяти в головном мозге. BDNF положительно влияет на долгосрочное потенцирование. Потенцирование – это здоровье и качество синапсов с течением времени, которое повышает устойчивость познания и памяти к воздействию времени и травм. []

5. Модафинил повышает уровень глутамата и ингибирует ГАМК. Глутамат – основной нейротрансмиттер в мозге, который отвечает за возбуждение. В данном случае происходит не только физическое, но и психическое возбуждение. ГАМК – это основной тормозной нейротрансмиттер, и в данном случае его активность подавляется, что только усиливает стимулирующий эффект. [, ]

6. Модафинил увеличивает норадреналин. Норадреналин дает резкий всплеск энергии. Происходит это за счет сужения кровеносных сосудов и перенаправления кровообращения к жизненно важным органам (мозг, сердце, легкие и пр.). За счет этого также ускоряется мышление. [, ]

7. Модафинил увеличивает уровень гистамина. Гистамин регулирует сон, аппетит, память, сексуальное поведение и многое другое. Он повышает концентрацию внимания, энергию, мотивацию, когнитивные способности, а также подготавливает тело к стрессу. []

Важное замечание

Регулярный прием модафинила истощает и нарушает эндогенную выработку всех вышеописанных нейротрансмиттеров (орексин, дофамин, серотонин, глутамат, ГАМК, норадреналин и гистамин). Это приводит к очень серьезным физическим и психоневрологическим изменениям (когнитивный спад, зависимость, депрессия, головные боли, печеночная дисфункция и многое другое).

Сфера применения

Лекарство и сегодня используется для борьбы с нарколепсией и апноэ. Врачи пытаются с его помощью

решить проблемы сезонной сонливости и хронического недосыпа. Теоретически продукт может облегчить переход с одного графика работы и отдыха на другой, минимизируя дискомфорт. Он не провоцирует эйфорию, не становится причиной лекарственного похмелья или зависимости. От его приема можно в любой момент отказаться без негативных последствий для организма.

Возможные области использования медикамента «Модафинил»:

• космонавтика и военное дело. Средство используют для повышения концентрации и выносливости космонавтов, военных. В США с помощью разового приема 600 мг лекарства функциональность пилотов сохраняют на высоком уровне до 1,5 суток;
• наркология. Доказана эффективность «Модафинила» и его аналогов в борьбе с кокаиновой абстиненцией и рядом других зависимостей от стимуляторов. Правда, пока на результаты таких подходов влияет не только правильность составления схемы терапии, но и индивидуальные психоэмоциональные факторы;
• диетология. Прием лекарства подавляет чувство голода, что позволяет корректировать рацион и бороться с лишним весом. В отличие от амфетамина, принимаемого с такой же целью, состав не провоцирует тахикардию и другие негативные последствия;
• борьба с когнитивными расстройствами. Медикаментозная терапия на основе ноотропа устраняет дневную сонливость, патологическую усталость и проблемы с памятью, спровоцированные соматическими болезнями;
• детская неврология. Купирование симптоматики, характерной для синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
• психиатрия. «Модафинил» может быть включен в комплексный подход к лечению биполярных аффективных расстройств;
• борьба с рассеянным склерозом. Состав используют для подавления таких проявлений аутоиммунного заболевания, как депрессия, хроническая усталость, слабость.

«Модафинил» используется во всех перечисленных сферах, но пока только на уровне медицинских экспериментов. Ученые подтверждают очевидные положительные сдвиги на фоне применения препарата, но точные дозировки, комбинации и лечебные схемы еще только составляются.

Модафинил: Новые данные

2017 год. Уродинин! Это я не ругаюсь если что) Именно такое название выбрали для российского аналога Модафинила, который должен создаваться как раз на базе Модафинила. Представляете, пришлось даже подкорректировать законодательство! Так государственную квоту на модафинил увеличили с 1,5 грамм до 17 кг (4). Производить Уродинин собирается «Государственный научно-исследовательский испытательный институт военной медицины» и «Государственный завод медицинских препаратов». Если принять во внимание, что разовая доза модафинила = 200 мг, Министерству Обороны потребовалось 85000 доз для отработки производства нового умного лекарства (5) или примерно 8,5 тысяч пачек как продаются чаще всего в Европе. С 2021 года больше упоминаний об Уродинине не было (6). Реестр лекарственных средств о таком веществе пока не знает.

Есть шанс, что действительно на Российском рынке может появиться хороший легальный психостимулятор-ноотроп с небольшим числом побочек.

Причина № 1

Если это произойдет, то многие болезни получится лечить гораздо легче и эффективнее.

Основные применения модафинила как лекарства сейчас изучают для Инсульта, Черепно-мозговых травм (7), при СДВГ и для лечения Депрессии.

— Инсульт – одна из самых частых причин смерти. Это когда некоторые отделы мозга из-за недостатка этого начинают отмирать. Проблема также и в том, что если человек выжил, то у него наблюдаются серьезные нарушения в работе мозга (8)

Обзор 12 исследований модафинила сообщает, что это вещество способно восстановить человека быстрее (9), чем плацебо или если ничего не делать. Этот же результат был и в другом ретроспективном исследовании (10)

— СДВГ – расстройство внимания. В США подтвердили, что модафинил может эффективно использоваться даже детьми (11).

Ну и кратко по депрессии. Чаще всего депрессии лечат, грубо говоря, повышением Серотонина. Модафинил повышает дофамин и это тоже один из вариантов (12, 13). Хотя та скорость и та эффективность, с которой внедряются псилоцибиновые грибы в медицинскую практику в США, может оставить не удел вообще любые вещества против Депрессии.

Причина № 2

Модафинил не так уж и дорог в себестоимости. В Украине, к слову, модафинил реализуется как добавка, рецепты не требуются. Даже в аптеках там цена 300-400 гривен за упаковку, это примерно 12 долларов на текущий момент. Еще раз напомню: если вы решите заказать в РФ модафинил – это уголовное преступление, контрабанда! Даже не думайте!

Это говорится к тому, что 17 кг модафинила, что требуются министерству обороны на ежегодной основе даже по розничным ценам всего около 100 тыс долларов, не слишком похоже на коррупцию! Скорее всего действительно что-то создают. Да и уж что-что, но нормальные ноотропы на постсоветском пространстве делать все-таки умеют: фенибут, фенотропил, семакс и т.д.

Учитывайте так же, что производство лекарств – это процесс медленный. Вспомните, когда фенотропил исчез в 2021, а первый аналог начал продаваться только в мае 2021, хотя все понимали, что такой препарат точно выстрелит. Я и сам комбинацию из нескольких добавок уже 9-й месяц регистрирую и дело только к производству подходит! А тут вещество вообще нелегальное в стране. С другой стороны, пошел уже 4-й год затишья. Очень надеюсь, что там «наверху» наймут нормального маркетолога и название поменяют)

Причина № 3

Модафинил реально влияет на интеллект (14, 15, 16, 17).

Белый ромбик на рисунке – это среднее количество слов, которые участники запомнили через 24 часа после обучения. Тут у нас был метилфенидат, модафинил и кофеин, все сравнивалось с плацебо. Видно, что модафинил с кофеином дают +10-20% к памяти (18).

А вот у нас тест на пространственную рабочую память, чем меньше ошибок – тем лучше. Модафинил дает уже процентов 30 преимуществ в сравнении с плацебо, особенно на высоком уровне сложности, где уже действительно нужно поднапрячь мозг (19).

Ну или такой рисунок! Тоже тестирования памяти и сравнение с плацебо. Чем сложнее задача – тем более эффективен модафинил. При легких условиях, при таких задачах, где можно сильно не думать модафинил никак себя не проявит (20). С ноотропами есть большое заблуждение в обществе. Люди почему-то думают, что вот выпью таблетку и начну говорить на 3-х языках, еще и заработаю кучу денег. Это не так. Ноотропы просто ускоряют обучение и позволяют, скажем, сосредоточенно прочесть 20 страниц технической литературы, вместо 10.

И в завершении метаанализ! Это то, к чему сложно придраться с точки зрения научной достоверности. Иногда говорят, что модафинил не влияет на здоровых людей. Оказывается, даже в метаанализе эффект превосходит плацебо (21).

Противопоказания к применению

«Модафинил» запрещено принимать при аллергии на препарат или повышенной чувствительности к его составляющим. Не рекомендуется приступать к терапии лицам, имеющим или перенесшим любые заболевания сердца, сосудов. Продукт противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Важные моменты, о которых нужно помнить при использовании ноотропа:

• использование средства на фоне депрессий, нервных расстройств или фобий грозит усугублением ситуации, обострением клинической картины;
• «Модафинил» запрещено принимать одновременно с употреблением спиртных напитков. Это грозит опасными последствиями для здоровья;
• продукт снижает эффективность пероральных противозачаточных средств. На период терапии для предупреждения нежелательной беременности надо вместе с врачом подобрать надежный способ контрацепции;
• снижение функциональности печени и/или почек является неофициальным, но обязательным противопоказанием к приему лекарства;
• проведенные исследования не выявили негативного влияния средства на организм детей старше 9 лет. Несмотря на это, детский возраст считается запретом к использованию продукта.

«Модафинил» запрещен к использованию профессиональным спортсменам, принимающим участие в официальных соревнованиях. Его присутствие в организме становится причиной положительной пробы при проверке на допинг.

Особенности применения и рекомендуемые дозировки

Перед началом приема средства рекомендуется получить консультацию врача. Индивидуально подобранная схема терапии дает больше шансов на получение нужного результата. В крайнем случае можно воспользоваться рекомендациями, которые содержит инструкция по применению «Модафинила».

С целью купирования проявлений нарколепсии и дневной сонливости лекарство принимают в объеме 200-300 мг за сутки. Это нужно сделать до обеда, чтобы терапия не сказалась на качестве ночного сна. Препарат в дозировке 400-600 мг в день позволяет сохранять высокую концентрацию внимания в течение 1,5 суток. Такие объемы не назначаются врачами и могут быть использованы только в крайнем случае. Суточную дозировку при этом делят на 2-3 приема.

Для борьбы с проявлениями рассеянного склероза достаточно 200 мг состава в сутки, принятого в первой половине дня. Превышение этого объема не приводит к более выраженному лечебному эффекту. Продолжительность терапии рекомендуется согласовать с врачом.

Передозировка модафинилом

При передозировке модафинилом повышается артериальное давление (АД) и частота сердечных сокращений (ЧСС), что вызывает риск возникновения инсульта или сердечного приступа. Большинство случаев передозировки включают сильную головную боль, продолжающуюся 2 или 3 дня, тяжелую бессонницу и депрессию.

Важно

Смешивание модафинила с алкоголем или опиоидами очень опасно и может привести к летальному исходу.

Что делать при передозировке. Чрезмерно высокое кровяное давление или частота сердечных сокращений могут быть опасными, особенно если у вас в анамнезе болезнь сердца или у вашего близкого родственника заболевание сердца. Поэтому необходимо вызвать скорую помощь или обратиться в больницу. []

Передозировка и побочные эффекты

«Модафинил» считается одним из самых безопасных стимуляторов нервной системы. Врачи отдают ему предпочтение даже при сравнении с кофеином. Чаще всего негативная реакция организма в ответ на медикамент ограничивается тошнотой и головной болью. Такие симптомы возникают в результате передозировки средством, быстро проходят самостоятельно после коррекции дозы и не требуют проведения специфической терапии. Побочные реакции на препарат специфичны и индивидуальны, их случаи единичны.

Возможные негативные последствия приема лекарства «Модафинил»:

• усугубление проблем с функционированием митрального клапана, возникших на фоне приема стимуляторов;
• обострение клинической картины при психических отклонениях и нарушениях;
• сыпь и дерматиты у лиц с повышенной реактивностью организма. В сложных случаях это чревато токсическим некролизом – состояние, угрожающее здоровью и жизни человека;
• приливы, одышка, появление язвочек на слизистой ротовой полости.

Существенная передозировка лекарством теоретически может стать причиной ринита, болей в спине, диспепсических расстройств. Острая непереносимость продукта грозит отеком Квинке или анафилактическим шоком.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами являются: бессонница, головные боли и потеря аппетита. [, , , , , ]

Бессонница. Является прямым результатом повышенной концентрации орексина, гистамина и норадреналина в мозге.

Головные боли. Является следствием увеличения глутамата. Его концентрации увеличиваются как побочный продукт стимуляции других нейротрансмиттеров, таких как дофамин и орексин. Другой причиной возникновения головной боли при приеме модафинила является обезвоживание.

Потеря аппетита. Стимулирующее действие на центральную нервную систему притупляет чувство голода. Долгосрочный, низкий аппетит может привести к проблемам со здоровьем.

Понос. Диарея и нарушения ЖКТ происходят из-за медленного распада модафинила в кишечном тракте, вызывая раздражение кишечной ткани.

Беспокойство. Тревожные состояния часто связаны с низкой активностью альфа-волн и высокой активностью бета-волн, что регистрируется с помощью электроэнцефалограммы (ЭЭГ).

Сухость во рту. Это результат чрезмерной стимуляции центральной нервной системы и активации мускариновых рецепторов. Они останавливают все пищеварительные выделения. Организм делает это во время стресса, чтобы повысить силу и реакцию в опасных ситуациях. Слюна считается пищеварительным секретом, и, как только она перестает течь, появляется чрезмерная сухость во рту.

Серьезные и редкие побочные реакции:

• Лихорадка. Происходит из-за чрезмерной активации симпатической нервной системы. Гипоталамус практически теряет контроль над гомеостазом. Это в конечном итоге приведет к гораздо более серьезным последствиям, таким как изменения рН крови, распад фермента и, в конечном итоге, судорогам.
• Галлюцинации. Свидетельствует о глубокой неврологической дисфункции.
• Депрессия. Происходит из-за сильного снижения уровня дофамина.

Наркотик или нет

«Модафинил» и его аналоги не вызывают лекарственной зависимости, их прием не сопровождается появлением чувства эйфории, а отказ не провоцирует синдрома отмены.

С химической и медицинской точки зрения продукт нельзя отнести к наркотическим средствам. С другой стороны, состав оказывает сильное влияние на нервную систему человека, из-за чего известны случаи его нецелевого использования. По этой причине в нашей стране препарат входит в список психотропных и наркотических продуктов с ограничением оборота. Его приобретение и использование в пределах РФ уголовно наказуемо.

О преимуществах и недостатках

Врачи стран, в которых «Модафинил» и его аналоги находятся в свободном доступе, указывают на множество плюсов этих ноотропов. Перечень их побочных эффектов минимален и провоцируют они их крайне редко. Противопоказаний к терапии тоже немного, а вот проблем, при которых они способны помочь, десятки. Даже здоровый человек, принимающий состав, может рассчитывать на заметное повышение качества своей жизни. В некоторых странах ноотроп официально назначается лицам, занимающим ответственные должности (военные, полицейские, космонавты) с целью повышения их работоспособности.

Главным негативным моментом применения медикамента в нашей стране является запрет на его оборот. Даже если удастся его приобрести, ввоз «Модафинила» и его аналогов в пределах РФ преследуется законом. Еще одним минусом средства для многих покупателей становится его цена. Аптеки предлагают немало более дешевых ноотропов. Также некоторые личности со временем начинают превышать рекомендованные дозировки лекарства в надежде получить более выраженный эффект. В результате они только провоцируют побочные реакции в виде тошноты и рвоты, диареи, обезвоживания в результате массивной потери жидкости.