ГИПЕРПЛАЗИЯ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ЗАБОЛЕВАНИЯ И ЛЕКАРСТВА

Ферментные препараты: ингибиторы 5-альфа-редуктазы

В тканях предстательной железы фермент I типа обладает незначительной биологической активностью. Фермент 5-альфа-редуктаза II типа локализуется в простате, яичках и их придатках, головке полового члена, мошонке, семенных везикулах, печени, в грудной клетке. Он наиболее активен в тканях предстательной железы и преобразует мужской половой гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Изоферменты (или изоэнзимы) данного фермента отличаются по аминокислотной последовательности, но выполняют одну и ту же каталитическую функцию. Оба изоэнзима определяются в нормальной простатической ткани. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) отмечается их гиперэкспрессия, которая приводит к гиперплазии стромальных и эпителиальных клеток в транзиторной зоне и парауретральных железах. Избыточная продукция ДГТ может привести к таким андрогензависимым состояниям, как ДГПЖ, рак простаты, акне, алопеция и др. Для лечения и профилактики прогрессирования ДГПЖ, уменьшения ее размеров, улучшения мочеиспускания и снижения риска возникновения острой задержки мочи применяют Финастерид и Дутастерид. После применения этих препаратов эффективно снижается концентрация ДГТ в сыворотке крови и в ткани предстательной железы, индуцируется апоптоз простатических эпителиальных клеток. При длительном курсовом применении уменьшается объем простаты в среднем на 15–25%, увеличивается пиковая скорость мочеиспускания и, таким образом, снижается выраженность симптомов и устраняется механический компонент обструкции при ДГПЖ.
Финастерид (Finasteride) — ТН «Альфинал», «Простерид», «Пенестер», табл. 5 мг, — синтетическое производное 4-азаандростана, конкурентного специфического ингибитора 5-альфа-редуктазы II типа. У пациентов с ДГПЖ, которые принимали Финастерид в дозе 5 мг/сут. в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация ПСА снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что способствует уменьшению роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10–20%.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Финастерида у пациентов снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств на 51%. Препарат не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль и на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина. Прием пищи не влияет на биодоступность, которая составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь. Рекомендуемая доза составляет 1 табл. 1 раз в день. Абсорбция не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения фармакотерапевтического эффекта.

Важно! При применении препарата очень часто могут развиться следующие побочные эффекты: импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек губ и лица. Однако у большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.

Дутастерид (Dutasteride) — ТН «Дутастерид Бактэр», «Аводарт», капс. 0,5 мг — двойной ингибитор 5-альфа-редуктазы, подавляет активность изоферментов 5-альфа-редуктазы I и II типа. Максимальное влияние Дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1–2 недели после начала лечения: при приеме препарата в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентрации ДГТ в сыворотке крови снижаются на 85 и 90% соответственно. После приема одной дозы (0,5 мг) максимальная концентрация Дутастерида в сыворотке крови достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%, по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность не зависит от приема пищи, обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%). Имеет большом объем распределения — от 300 до 500 л. При ежедневном приеме концентрация препарата в сыворотке крови достигает 65% от стабильного уровня через 1 месяц и примерно 90% от стабильного уровня — через 3 месяца.

Капсулу препарата следует глотать целиком не разжевывая, не раскрывая, поскольку ее содержимое может вызвать раздражение слизистой ротоглотки. Специфического антидота у Дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Бовгиалуронидаза азоксимер (Bovhyaluronidasum azoximerum) — ТН «Лонгидаза», лиофилизат для приготовления р-ра д/инъек. 1500 МЕ или 3000 МЕ, применяется подкожно или внутримышечно. 1 ампула или флакон содержит конъюгат протеолитического фермента гиалуронидаза с высокомолекулярным носителем, обладая всем спектром фармакологических свойств, присущим препаратам с гиалуронидазной активностью. Специфическим субстратом гиалуронидазы являются гликозаминогликаны — «цементирующие» вещества соединительной ткани. В результате гидролиза уменьшается вязкость гликозаминогликанов, способных связывать воду и ионы металлов. В результате увеличивается проницаемость тканей, улучшается трофика, уменьшаются отеки, рассасываются гематомы, повышается эластичность рубцово-измененных участков, устраняются контрактуры (лат. contractura — стягивание, сужение) и спайки (разрастание соединительной ткани). Эффект наиболее выражен в начальных стадиях патологического процесса.

Клинический эффект бовгиалуронидаза азоксимер значительно превосходит, а аллергизирующие свойства и раздражающие снижены, по сравнению с нативной гиалуронидазой. Конъюгация повышает устойчивость фермента к действию температуры и ингибиторов, увеличивается его активность, что приводит к пролонгированию действия. Ферментативная активность препарата сохраняется при нагревании 37°С в течение 20 суток, в то время как нативная гиалуронидаза в этих же условиях утрачивает свою активность в течение суток. Бовгиалуронидаза азоксимер обладает хелатирующей, антиоксидантной, противовоспалительной, иммуномодулирующей активностью и оказывает противофиброзное действие.

Важно! Противопоказанием служат гиперчувствительность к препарату, острые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования, возраст до 18 лет, острая почечная недостаточность. Способы применения выбираются врачом в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, клинического течения, возраста больного.

Комбинированные препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются два комбинированных препарата, содержащие α1А-адреноблокатор тамсулозин с ингибиторами 5-альфа-редуктазы — финастеридом и дутастеридом. При совместном применении комбинированных препаратов рекомендуется соблюдать осторожность, т.к. одновременное использование этих препаратов может потенциально привести к симптоматической артериальной гипотензии. Следует информировать пациентов о возможности возникновения симптомов, связанных с ортостатической гипотензией, таких как головокружение сильной интенсивности, расплывчатость зрения, судороги в руках и ногах, спутанность сознания, слабость, потливость и др.

Тамсулозин + Финастерид — ТН «Сонирид Дуо», выпускаемый в наборе: тамсулозин (капс. с модифицированным высвобождением, 0,4 мг) и финастерид (табл., покр. пленочной обол., 5 мг). Сонирид Дуо предназначен для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) при необходимости комбинированного лечения с целью:

• достижения регрессии размера предстательной железы, улучшения мочеиспускания и уменьшения симптоматики со стороны нижних отделов мочевыводящих путей, вызванную ДГПЖ;
• замедления клинического прогрессирования заболевания и снижения частоты развития острой задержки мочи и необходимости хирургического лечения, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.

Важно! Сонирид Дуо можно применять только при увеличении предстательной железы (объем предстательной железы более 40 см3). При таком увеличении предстательной железы комбинированное лечение облегчает симптомы ДГПЖ и замедляет клиническое прогрессирование заболевания эффективнее, чем при монотерапии указанными препаратами. Для полного терапевтического эффекта необходимо длительное применение препарата Сонирид Дуо.

Тамсулозина + Дутастерида — ТН «Дуодарт», капс. 0,5 мг + 0,4 мг —представляет собой комбинацию двух компонентов с взаимодополняющими механизмами действия, способствующих устранению симптомов у пациентов с ДГПЖ. Препарат с модифицированным высвобождением содержит мягкую желатиновую капсулу с дутастеридом и пеллету, содержащую тамсулозина гидрохлорид. Применение: для лечения и профилактики прогрессирования ДГПЖ посредством уменьшения ее размеров, устранения симптомов, увеличения скорости мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. Дуодарт принимают по 1 капсуле каждого компонента 1 раз в сутки, спустя приблизительно 30 мин. после одного и того же приема пищи. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая и не раскрывая их, запивая водой. Между препаратом Дуодарт и одновременным приемом отдельных капсул дутастерида и тамсулозина была выявлена биоэквивалентность.

Важно! Контакт содержимого твердой капсулы внутри мягкой желатиновой со слизистой оболочкой ротовой полости может вызвать воспалительные явления со стороны последней.

Аналогичные средства и их стоимость

К популярным аналогам Афалазы относят:

• Спеман;
• Уропрофит;
• Финаст;
• Таденан;
• Простамол Уно.

Препарат Спеман

Спеман относят к комбинированным препаратам, содержащим вещества растительного происхождения.

Лекарство производят в Индии на основе 9 компонентов, таких как: корень ятрышника, астеркант длиннолистый, плоды бархатных бобов, жемчужная пармелия, побеги компасного латука, стебель лаптении, якорцевы плоды, аргирея красивая, мозаичное золото.

Спеман стимулирует образование сперматозоидов, повышает подвижность мужских половых клеток, обладает простатотропным и противовоспалительным действием.

Средняя цена на препарат 300-350 р.

Уропрофит

Средство российского производства, выпускаемое . Основными составляющими лекарства являются растительные компоненты: плоды клюквы, листья толокнянки, хвощ полевой. Кроме того в состав препарата входит арбутин, проангоцианидины, витамин С. Активные вещества оказывают не только противомикробное, спазмолитическое и диуретическое воздействие, но и препятствуют развитию мочекаменной болезни.

Растительное средство нормализует мочеиспускание, снижает риски рецидива цистита, способствует улучшению состояния мочевых путей. Форма выпуска Уропрофита — капсулы. Средняя цена составляет 340 р.

Финаст

Это индийский гормональный противоопухолевый препарат. Основным действующим веществом является финастерида. К вспомогательным компонентам относят лактозу, докузат натрия, крахмал кукурузный, МКЦ, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия. Показания к применению Финаста:

• лечение доброкачественных опухолей простаты, вследствие чего уменьшаются ее размеры и замедляется патологический процесс;
• лечение симптомов гиперплазии предстательной железы, нормализация оттока мочи.

Средство запрещено принимать людям, страдающим аллергией на любой из компонентов лекарства. Финаст противопоказан пациентам со злокачественными новообразованиями простаты. Препарат категорически нельзя использовать для лечения женщин.

Средство выпускается в форме таблеток, покрытых защитной оболочкой. Стоимость колеблется от 350 до 400 р.

Таденан

Препарат, который производят во Франции. В составе лекарства всего 2 компонента: экстракт коры африканской сливы и арахисовое масло. Средство благотворно влияет на работу предстательной железы, помогая устранить такие нарушения мочеиспускания, как:

• никтурия;
• дизурия;
• поллакиурия.

Таблетки снимают воспаление около тканей железы, восстанавливая ее физиологические функции. Таденан эффективен и после хирургического вмешательства, он помогает свести к минимуму риски рецидива заболевания. Лекарственный препарат предназначен для лечения мужчин, данных о влиянии Таденана на женский организм нет.

Средство выпускается в желатиновых капсулах. Лекарство можно найти в продаже по цене от 190 р.

Простамол Уно

Это немецкий заменитель Афалазы. Основным действующим веществом является спиртовой экстракт пальмовых плодов сабаля. Средство обладает противоотечным, антиандрогенным и противовоспалительным действием. Простамол Уно применяется при нарушениях функций мочеиспускания, которые возникли на почве аденомы простаты. Препарат замедляет рост гипертрофированной железы, но не уменьшает ее.

Лекарство выпускается в капсулах для перорального употребления. Стоимость таблеток высока и колеблется от 1800 до 2000 р.

Врачи рекомендуют не заниматься самолечением, а обратиться в больницу для подбора подходящего аналога Афалазы.

Специфические препараты антител

Человечество уже давно открыло для себя действие антител. Это особые молекулы, которые вырабатываются клетками иммунной системы для распознавания чужеродных антигенов. В дальнейшем происходит антигенсвязывание и их уничтожение. Антитела обладают специфичностью. Это значит, что они узнают только свой антиген или детерминантную группу (отдельный фрагмент). В одном антигене может быть несколько таких детерминантных групп и к ним будут образовываться разные антитела. При введении антигена в организм образуется большое количество разных видов антител, направленных исключительно на один вид антигена. Это позволяет обеспечить адекватную иммунную защиту. Антитела широко используются при лечении многих заболеваний.

Афалаза, табл. д/рассас. — комплексный препарат, включает действующие вещества — антитела к эндотелиальной NO-синтазе аффинно-очищенные по 0,006 г и антитела к простатоспецифическому антигену (ПСА) аффинно-очищенные по 0,006 г, которые наносят на лактозу в виде смеси трех активных водно-спиртовых разведений субстанции соответственно в 10012, 10030, 100200 раз. Совместное применение компонентов в составе препарата сопровождается синергетическим эффектом.

Антитела к простатоспецифическому антигену аффинно-очищенные модифицируют функциональную активность эндогенного ПСА. Усиливается регуляторное влияние антигена на функциональные и метаболические процессы в ткани предстательной железы.

Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и вегетостабилизирующее действие. Совместное применение компонентов улучшает сперматологические показатели: увеличение концентрации половых гормонов, количества сперматозоидов и их подвижности, снижение вязкости семенной жидкости, нормализации секрета предстательной железы. Активируются регенеративно-репарационные процессы у пациентов, перенесших оперативное вмешательство и уменьшается вероятность развития осложнений после операции. Возможно проведение повторного курса лечения через 1–4 месяца. Курс лечения и дозировку (первичные и повторные) определяет лечащий врач.

«Афала», табл. д/рассас. — активным компонентом препарата являются антитела к простатоспецифическому антигену аффинно–очищенные по 0,003 г. При применении препарата уменьшается воспаление и отек, улучшается уродинамика, снижается объем остаточной мочи, уменьшаются дизурические расстройства и нормализуются тонус нижних отделов мочевыводящих путей и функциональное состояние в предстательной железе. Применяют препарат при ДГПЖ I и II стадии. Препарат входит в состав комплексной терапии острого и хронического простатита, в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства. Применяется при дизурических расстройствах, таких как частые позывы на мочеиспускание, включая ночные, затруднение при мочеиспускании, боль или дискомфорт в области промежности.

Важно! Противопоказанием служит повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности для этого возраста. Афала не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.

Особенности средства

Распространенным препаратом, который назначают для предотвращение развития аденомы простаты, является афолаза. Эффективность препарата подтверждена на практике. Этот медикамент отличается доступной ценой. Его можно купить в аптеке без рецепта.

Основными компонентами средства является два вида антител. В инструкции по применению средства подробно описано его фармакологическое воздействие. При приеме лекарство, направленного действия, увеличивает кровоток в тканях предстательной железы и полового члена. Действующие вещества положительно воздействуют на эндотелей, гарантируя улучшение общего состояния сосудов. При проведении лечения нормализуются функциональные и метаболические процессы, снимается воспаление и отеки.

Входящие в состав медикамента активные вещества аффинно очищенные. То есть, они проходят специальную обработку с целью удаления других белков и компонентов ДНК донора. Это гарантирует абсолютную безопасность лекарственного средства. При его приеме минимизируются риски возникновения негативных побочных реакций организма.