Фармакотерапевтическая группа
Согласно инструкции по применению, препарат является местным анестетиком.
Фармакологические свойства
Лидокаин эффективен для любого вида местной анестезии, т. к. способен угнетать импульсы болевые и другой модальности. Действие активного вещества временно блокирует проведение нервных импульсов.
Препарат характеризуется коротким латентным периодом, после которого действует на протяжении 1-1,5 часа. Обезболивающее действие может снизиться при наличии воспалительного процесса. Лидокаин приводит к расширению сосудов, но не оказывает местного раздражающего воздействия.
Пиковая концентрация в крови достигается спустя 5-15 минут после внутримышечного введения. Попадая в плазму, препарат на 33-80% связывается с белками крови. Процент связывания во многом определяется концентрацией действующего вещества и количеством альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови, к увеличению которого может привести острый инфаркт миокарда. Повышенная степень связывания наблюдается у пациентов, переживших трансплантацию почек и больных уремией.
Препарат способен легко преодолевать гистогематические барьеры. За скорость метаболизма отвечает кровоток печени.
Лидокаин применяется для терминальной, проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии.
Лидокаин
Лидокаин
(англ.
lidocaine
) — широко применяющееся местное анестезирующее лекарственное средство, а также антиаритмический препарат для лечения заболеваний сердца.
Лидокаин — химическое соединение
Химическое наименование лидокаина — 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид. Эмпирическая формула лидокаина: C14H22N2O. Молекулярная масса 234,3373 г/моль.
Лидокаин — лекарственный препарат
Лидокаин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лидокаин отнесен к группам «Антиаритмические средства» и «Местные анестетики». В АТХ лидокаин включен в несколько групп и ему присвоены следующие коды:
- код N01BB02, подгруппа «N01B Препараты для местной анестезии»
- код S01HA07, группа «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз»
- код D04AB01, группа «D04 Препараты для лечения зуда (включая антигистаминные препараты и анестетики)»
- код C01BB01, подгруппа «C01B Антиаритмические препараты I и III классов»
Применение лидокаина при инструментальных исследованиях желудочно-кишечного тракта
На фотографии. Анестезия носовых пазух лидокаином-спреем для местного применения в целях более комфортного введения в носовые ходы рН-зонда перед суточным исследованием кислотности верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Лидокаин в виде лекарственной формы — 10 % спрея для местного применения (см. иллюстрации выше) наиболее часто рекомендуемое во всем мире средство-анестетик при трансназальном введении пациенту:
- рН-зондов при внутрижелудочной рН-метрии (Маев И.В. и др.; Саблин О.А. и др.; Ступин В.А. и др.; Рапопорт С.И. и др., РФ; Warrington S. et al., Великобритания)
- ZрН-зондов при импеданс-рН-метрии (Трухманов А.С., Кайбышева В.О.; Бордин Д.С. и др., РФ; Валитова Э.Р., РФ, Бор С., Турция)
- катетеров при манометрии пищевода (Фримен Дж., США; Бордин Д.С., Валитова Э.Р.; Сторонова О.А., Трухманов А.С., РФ)
Лидокаин-спрей также применяется при эзофагогастродуоденоскопии (Гибадуллина Л.В., Санников О.Р.), ректомано- и колоноскопии, при введении в анус или при смене катетера при аноректальной манометрии, исследовании анальных трещин (Крылов Н.Н.), интубации при отёках головного мозга (Полунина Т.Е.) или при введении другого инструмента при исследованиях и процедурах.
Орошение полости носа спреем лидокаина перед введением рН-зонда или катетера производится в положении пациента сидя по одной дозе («впрыску») в одну ноздрю. Орошение глотки лидокаином не рекомендуется, так как анестезия глотки затрудняет введение зонда вследствие подавления глоточного и кашлевого рефлекса, а заглатывание лидокаина изменяет моторику верхних отделов пищевода (Сторонова О.А., Трухманов А.С.). В качестве альтернативы допускается нанесение на вводимый катетер лубриканта с лидокаином (Бордин Д.С., Валитова Э.Р.).
Показания к применению лидокаина
Лидокаин применяется при инфильтрационной, проводниковой, спинальной, эпидуральной и терминальной анестезия (в том числе в офтальмологии). Лидокаин применяется в качестве средства для местной анестезии:
- при введении инструмента в нос, ротовое или анальное отверстие
- при пальпации анальной области
- в стоматологии, при:
- обезболивании области укола перед местной анестезией
- наложении швов на слизистой оболочке
- удалении молочных зубов
- удалении зубного камня
- взятии материала из слизистой оболочки ротовой полости (Островская Л.Ю.)
- инструментальных и хирургических вмешательствах на влагалище и матке
- обработке разрезов
- удаление швов
В кардиологии лидокаин применяется в качестве антиаритмического средства при желудочковой экстрасистолии и тахиаритмии, при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, при фибрилляция желудочков.
Применение лидокаина беременными и кормящими грудью
Категория риска для плода по FDA при применении лидокаина беременными — «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).
Лидокаин проникает в материнское молоко, поэтому применение лидокаина (особенно его инъекционных форм) у кормящих грудью матерей должно осуществляться строго под контролем врача.
Торговые наименования лекарств на основе лидокаина и лекарственные формы
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом лидокаином:
- Лидокаин
- гель для местного применения, 5 %
- спрей дозированный, 100 мг/мл
- спрей для местного применения дозированный, 10 % и 100 мг/мл
- капли глазные, 2 и 4 %
- раствор для инъекций, 1, 2 и 10 %, 10, 20, 100 мг/мл
, раствор для инъекций, 1, 2 и 10 %
, раствор для инъекций, 1, 2 и 10 %
, спрей для наружного и местного применения 10%
, раствор для инъекций, 2 и 10 %
, раствор для инъекций, 1 и 2 %
- пластины, 700 мг
- трансдермальные терапевтические системы, 700 мг
, гель для местного применения, 2 %
, гель для местного применения, 2 %
, гель для местного применения, 1 и 2,5 %
Кроме того, существует определенное число лекарственных препаратов, включающих в свой состав лидокаин, как одно из нескольких действующих веществ, в частности:
- Гидрокортизон-Рихтер
, суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения, действующие вещества «лидокаин + гидрокортизон». Применяется при лечении ревматических заболеваниях, сопровождаемых артритами. См. «Информацию для медицинских работников и специалистов» от фирмы-производителя — Гедеон Рихтер (pdf). - Лидокаин + Феназол
, капли ушные - Катеджель с лидокаином
, гель для наружного применения, уроантисептик, действующие вещества «лидокаин +хлоргексидин» - Лидокаин Асепт
, спрей для местного применения, уроантисептик, действующие вещества «лидокаин + хлоргексидин» - Консол
, раствор для внутрикоронарных инфузий, действующие вещества «лидокаина гидрохлорид + кальция глюконат + калия хлорид + магния сульфат + натрия гидрокарбонат + натрия хлорид»
Предупреждение FDA о недопустимости использования 2% геля лидокаина для снятия болей при прорезывании зубов у младенцев
FDA в своём коммюнике от 26 июня 2014 года предупреждает, что рецептурный 2% оральный гель («вязкий раствор») лидокаина не должен быть использован для уменьшения боли у младенцев при прорезывании зубов и использование его у младенцев и маленьких детей может нанести им серьезный ущерб, вплоть до летального исхода. Местные обезболивающие и препараты для дёсен не дают эффекта, так как они вымываются из ротовой полости ребёнка в течение нескольких минут. Когда слишком большое количество геля лидокаина попадает в рот младенцам и маленьким детям, они могут случайно проглотить большой объём препарата и это может привести к судорогам, тяжёлой черепно-мозговой травмой, а также проблемам с сердцем. Случаи передозировки, неправильной дозировки или случайного проглатывания приводили к тому, что дети были госпитализированы или умирали.
В России под действие данного коммюнике в той или иной степени попадают, в частности:
- Камистад
— гель для местного применения, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 20 мг + ромашки аптечной цветков экстракт (1:4–5) 185 мг; показания к применению, в том числе: болевой синдром при прорезывании молочных зубов - Дентинокс
— гель стоматологический, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 3,4 мг + ромашки аптечной цветков настойка 150 мг; показания к применению: профилактика боли и воспалительных процессов при прорезывании первых зубов - Калгель
— гель стоматологический, действующее вещество (на 1 г геля): лидокаина гидрохлорид 3,3 мг + цетилпиридиния хлорид 1 мг; показания к применению: болевой синдром при прорезывании зубов у детей с 5-месячного возраста
2 % лидокаина содержатся только в Камистаде. В Детиноксе и Калагеле его содержание меньше, но надо также учитывать общую направленности коммюнике FDA против применения любых фармакологических гелей для купирования болей при прорезывании зубов у младенцев.
Особые указания при применении лидокаина для анестезии
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.
Летальные исходы при применении инъекционного лидокаина в 2017 году
По сообщению пресс-службы Росздравнадзора: «В 2021 году в Службу поступило два сообщения из Республики Крым и Самарской области о летальных исходах у пациентов (41 год и 9 месяцев), наступивших вследствие анафилактического шока при применении лекарственного препарата «Лидокаин, раствор для инъекций… серии 020117, производства ООО «Озон» (в одном случае препарат «Лидокаин» применялся вместе с лекарственным препаратом «Вода для инъекций»)… Других сообщений о нежелательных реакциях данных препаратов указанных серий в Росздравнадзор не поступало» (РИА Новости, 31.8.2017).
Комментарий (РИА Новости, 4.9.2017).
У лидокаина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Показания к применению
Применяется для терминальной, проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии, отоларингологии, офтальмологии и при проведении хирургических операций различного характера. Распространено применение для местной обработки слизистых оболочек. Также Лидокаин используется совместно с некоторыми антибиотиками, инъекции которых болезненны.
При геморрое
Лидокаин и мази на его основе применяются при геморрое для быстрого снятия болевых ощущений. Он эффективен и во время острого течения патологии, и в послеоперационный период.
Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя
Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов
Время тестирования не более 2 минут
7 простых вопросов
94% точность теста
10 тысяч успешных тестирований
Разведение лидокаина: 1% лидокаин из 2%
Разведение лидокаина: 1% лидокаин из 2%
Вам назначили курс инъекций антибиотика, например Цефтриаксона. Покупаете антибиотик, читаете инструкцию и видите: «разводить 1% раствором Лидокаина». Вы идете в аптеку, а там выясняется, что «такого Лидокаина нет, 2% брать будете?»
Как из 2% раствора Лидокаина сделать 1% раствор?
Все очень просто:Вместе с предложенным вам 2% Лидокаином (в количестве 1 ампула на 1 ампулу Цефтриаксона) возьмите еще и ампулы воды для инъекций (1 ампула на 1 ампулу 2% Лидокаина). Далее вскрываете обе ампулы, набираете половину требуемой дозы лидокаина и столько же стерильной воды, встряхиваете шприц и получаете нужное вам количество 1% раствора Лидокаина.
Пример:
Для разведения ампулы Цефтриаксона 1,0 г рекомендуется использовать в качестве растворителя 3,5мл 1% лидокаина. В наличии 2% раствор и ампула воды для инъекций. Вскрываете обе ампулы, из ампулы с 2% Лидокаином набираете 1,7-1,8мл Лидокаина и 1,7-1,8мл из ампулы с водой. Шприц встряхиваете и вводите полученный 1% раствор Лидокаина в ампулу с Цефтриаксоном, предварительно обработав крышечку ампулы спиртовым раствором. / sitemap-index.xml
На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Об авторе
www.provizor-online.ru
Способ применения и дозы Лидокаина 1%
Препарат применяется инъекционно (внутримышечно и подкожно), в виде инфузий для внутривенного введения, а также местно. Необходимо избегать внутрисосудистого введения.
Перед первым использованием следует провести кожную пробу, чтобы выявить возможную повышенную чувствительность у пациента.
Дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Для обезболивания различных областей может использоваться 2-5 мл 1%-ного раствора. Максимальная допустимая доза составляет 10 мл, и ее нельзя повторно вводить в течение суток после инъекции.
Как сделать 1% Лидокаин?
В большинстве аптек можно приобрести ампулы Лидокаина с концентрацией действующего вещества 1%. Если это сделать не удается, можно развести препарат стерильной водой для инъекций, чтобы снизить концентрацию. Разбавлять Лидокаин какими-либо другими веществами нельзя.
Чтобы снизить концентрацию Лидокаина, разводить препарат следует только стерильной водой для инъекций.
Как из 2% Лидокаина сделать 1%?
Для уменьшения концентрации активного вещества в 2 раза необходимо взять по ампуле Лидокаина 2% и воды для инъекций. Вскрыв обе ампулы, следует набрать половину необходимой дозы препарата, а затем столько же стерильной воды. Тогда в шприце окажется нужное количество 1%-ного раствора, который будет не отличить от продающегося в аптеке. Если для инъекции необходимо 2 мл вещества, нужно взять по 1 мл воды и Лидокаина.
Через сколько действует?
Препарат начинает свое действие постепенно, максимальный эффект достигается через 5-15 минут после введения. Пониженная доза препарата оказывает меньшее влияние на нервные волокна.
★Действие лидокаина.Как применять этот анестезирующий препарат, чтобы избежать страшных последствий
ЛИДОКАИН, местный анестетик, инструкция, механизм действия, побочные эффекты
Местная анестезия.Лидокаин.
Сколько действует?
Время действия препарата зависит от введенного объема. Обезболивающий эффект может сохраняться до 75 минут.
Если на этой странице вам непонятно – сделали ещё более упрощённый вариант объяснения – перейти… Но если и там вам будет сложно – тогда мы бессильны.
Большинство реактивов, которые продаются в химических магазинах, находятся в сухом виде. Однако используются они обычно в виде растворов. Поэтому один из самых частых вопросов от наших покупателей – как из сухого вещества сделать раствор нужной концентрации.
Напоминаем, что все работы с химическими веществами следует проводить с соблюдением необходимых мер безопасности! Используйте средства индивидуальной защиты органов дыхания, глаз и кожных покровов!
В зависимости от способа и методики приготовления растворы можно разделить на приблизительные и точные. Вторые можно приготовить только в лабораторных условиях с использованием дорогостоящего оборудования и посуды.
С другой стороны, “точности” приблизительных растворов вполне достаточно для проведения домашних опытов, удаления ржавчины или загрязнения, очистки или обеззараживания воды в аквариуме или в бассейне, для таких хобби, как химическая металлизация, печать фотографий, выращивание кристаллов, изготовления мыла и свечей и многих других.
Растворение химических веществ может производится в разных средах – воде, спирте, кислотах и т.д. В этой статье мы будем говорить только о растворении в воде.
Что такое концентрация раствора?
Концентрацию раствора выражают в процентах, например 10% раствор или 0,5% раствор. Эта цифра показывает, сколько частей вещества приходится на 100 частей раствора.
Так, в 100 граммах 10%-го раствора поваренной соли находится 10 грамм соли и 90 грамм воды. А в 500 граммах 30%-го раствора гидроксида натрия содержится 150 грамм NaOH и 350 грамм воды. Один килограмм 0,2%-го раствора нитрата серебра состоит из 2 грамм нитрата серебра и 998 грамм воды.
Отметим, что существует разница между массовой концентрацией и объемной концентрацией растворов, и эта разница тем больше, чем больше концентрация растворенного вещества и плотность раствора.
Например, чтобы приготовить 1 килограмм 15%-го раствора NaCl нужно смешать 150 грамм соли и 850 грамм воды. Для приготовления же 1 литра 15%-го раствора NaCl понадобится уже 166,2 грамм NaCl и 941,8 грамм воды (при растворении соли в воде объём раствора несколько увеличится), и плотность увеличится с 1,000 (на самом деле 0,998) до 1,108.
Объясняется такая разница тем, что плотность солевого раствора выше, чем плотность чистой воды.
В этой статье, для упрощения, речь всегда будет идти о массовой концентрации раствора, то есть вес раствора будем измерять в граммах, а не в миллилитрах.
Приготовление водного раствора из сухого безводного реактива
Прежде всего, определитесь – какой вес раствора вам понадобится. Если раствор этого вещества нестабилен или он вам нужен для какой-то разовой работы – готовьте столько раствора, сколько нужно сейчас. Если же раствор хорошо хранится и используется время от времени, можно приготовить его с запасом.
Теперь рассчитаем количество вещества, которое нужно взять для приготовления определенной массы раствора определённой концентрации:
Масса вещества в граммах = (концентрация раствора в процентах) * (масса раствора в граммах/100)Соответственно, масса воды вычисляется как разница между общей массой раствора и массой сухого вещества.
Пример 1: приготовим 5%-й раствор гидроксида натрия (NaOH) массой 500 грамм. Масса NaOH = (5) * (500 гр/100) = 25 грамм. Масса воды = 475 грамм.
Пример 2: приготовим 37%-й раствор аммония фосфорнокислого (NH4H2PO4) массой 750 грамм. Масса (NH4H2PO4) = (37) * (750 гр/100) = 277,5 грмм. Масса воды = 472,5 грамм.
Остаётся растворить навеску сухого реактива в рассчитанном объёме воды.
Приготовление раствора из водных солей (кристаллогидратов)
Если вам нужно приготовить раствор из вещества, содержащего кристаллизационную воду (например, медный купорос CuSO4*5H2O, хромокалиевые квасцы KCr(SO4)2*12H2O и тому подобные вещества), то методика расчетов меняется, чтобы учесть уже имеющуюся в веществе воду.
Опять же, начинаем с определения массы раствора, который мы хотим приготовить. Затем вычисляем, сколько вещества должно содержаться в растворе такой массы нужной нам концентрации – формула та же, что и при использовании безводных реактивов.
Масса вещества в граммах = (концентрация раствора в процентах) * (масса раствора в граммах/100)
Далее, пересчитываем массу вещества на кристаллогидрат. Для этого в справочниках (Яндекс или Google – наше всё) находим молярные массы безводной формы этого вещества и кристаллогидрата и вычисляем соотношение – сколько вещества в безводной форме содержится в кристаллогидрате. Так, если молярная масса кристаллогидрата 150 грамм/моль, а безводная форма этого вещества имеет молярную массу 70 грамм/моль, это значит, что в 150 грамм кристаллогидрата содержатся 70 грамм безводной формы вещества.
Определив, какое количество кристаллогидрата вещества нам нужно растворить, вычисляем необходимую массу воды.
Пример 1. Приготовим 500 грамм 15%-го раствора карбоната натрия 10-водного Na2CO3∙ 10H2O
Определяем массу карбоната натрия в 500 граммах 15%-го раствора: Na2CO3 = (15) * (500 гр/100) = 75 грамм
Делаем пересчет массы на кристаллогидрат. Молярная масса Na2CO3 = 106 грамм/моль, молярная масса Na2CO3∙ 10H2O = 286 грамм/моль. Таким образом, 286 грамм карбоната натрия 10-водного содержат 106 грамм карбоната натрия безводного.
Нам нужно, чтобы в растворе оказалось 75 грамм карбоната натрия безводного. Составляем пропорцию и получаем, что нужно взять 202 грамма карбоната натрия 10-водного.
Последний шаг – посчитать нужное количество воды. 500 грамм минус 202 грамма = 298 грамм воды.
Пример 2. Приготовим 1000 грамм 3%-го раствора сульфата магния 7-водного MgSO4∙ 7H2O
Определяем массу сульфата магния в 1000 граммах 3%-го раствора: MgSO4 = (3) * (1000 гр/100) = 30 грамм
Делаем пересчет массы на кристаллогидрат. Молярная масса (MgSO4) = 120 грамм/моль, молярная масса (MgSO4∙ 7H2O) = 246 грамм/моль.
Вычисляем, что для того, чтобы получить в растворе 30 грамм сульфата магния нужно взять 62 грамма сульфата магния 7-водного.
Смешиваем 938 грамм воды и 62 грамма сульфата магния 7-водного, получаем нужный результат.
Противопоказания
Лидокаин — сильнодействующий препарат, имеющий ряд противопоказаний, которые нельзя игнорировать. В их числе:
- инфекции в области инъекции;
- нарушения свертываемости крови и прием антикоагулянтов;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
- эпилептиформные припадки, связанные с применением Лидокаина;
- выраженное снижение функции левого желудочка;
- тяжелые формы сердечной недостаточности;
- порфирия;
- миастения.
Побочные действия Лидокаина 1%
Применение Лидокаина может вызвать ряд побочных эффектов:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы (при применении в больших дозах) могут проявляться брадикардия, аритмия, тахикардия, скачки артериального давления, приливы, болезненные ощущения в области сердца.
- Расстройства неврологического характера: покалывания кожи, головокружение, появление чувства беспокойства, головные боли, потеря сознания, мышечные спазмы, нарушения чувствительности и сна, дисфагия, онемение нижних конечностей, неспособность контролировать сфинктер, состояние комы.
- Психические расстройства: повышенная раздражительность, появление галлюцинаций, депрессивное состояние, при применении высоких доз — эйфория, перевозбуждение.
- Со стороны органов зрения: обратимая слепота, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, ощущение ряби перед глазами, светобоязнь.
- Со стороны вестибулярного аппарата и органов слуха: звон или шум в ушах, гиперакузия, нарушения слуха, вертиго.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
- Со стороны иммунной системы: кожные реакции, отек, крапивница, зуд, реакции гиперчувствительности, угнетение иммунной системы.
- Местные реакции: легкое жжение (постепенно проходит с ростом анестезирующего эффекта), гиперемия, тромбофлебит.
Возможно временное ощущение жара или холода, слабость. При проявлении побочных эффектов требуется коррекция дозы или отказ от Лидокаина в пользу других препаратов.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных реакций и проявление следующих симптомов:
- общая слабость и сонливость;
- угнетение дыхания;
- нарушение сна;
- повышенная тревожность;
- асфиксия;
- тремор;
- резкое снижение артериального давления.
Если передозировка была сильной, возможно шоковое состояние, нарушение сознания, инфаркт миокарда.
Лекарственные взаимодействия с Лидокаином 1%
Для любого вида уколов возможно совмещение с Эпинефрином, за исключением случаев, в которых его системное действие нежелательно. Эпинефрин способен замедлять всасывание и продлевать эффект Лидокаина.
При совместном применении с препаратами против аритмии усиливается кардиодепрессивный эффект, возможны судороги. Сочетание с Новокаином может привести к возбуждению ЦНС, бреду, галлюцинациям. Угнетающее действие препарата на дыхание усиливается при применении средств, содержащих в составе этанол.
Лидокаин (Lidocaine)
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидроксигриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и акалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине.
С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клониди- ном.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастени- ческих средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Инъекционное введение препарата должны производить только медицинские работники. Перед первым применением проводится кожная проба на индивидуальную непереносимость. Если место укола предварительно обрабатывается дезинфицирующими средствами, в составе которых содержатся тяжелые металлы, повышается вероятность болезненности и отека.
Чрезвычайно важно избегать случайного интраназального или субдурального введения препарата. При циррозе печени и гепатите применяются пониженные дозы.
При беременности и лактации
Лидокаин способен проникать через плацентарный барьер и создавать риск брадикардии плода, поэтому беременным женщинам его не назначают. Если необходимо применение препарата во время лактации, требуется грудное кормление временно приостановить.
Перед первым применением Лидокаина проводится кожная проба на индивидуальную непереносимость.
Детям
В детском возрасте назначается самая низкая общая доза, которая рассчитывается, исходя из массы тела. Максимальная разовая доза не должна превышать 3 мг/кг массы тела. Применение Лидокаина возможно только после согласия родителей.
РАСЧЕТЫ ПРИ ПРИГОТОВЛЕНИИ РАСТВОРОВ СОЛЕЙ
Пример 1. Надо приготовить 500 г 5% раствора нитЯ рата калия. 100 г такого раствора содержат 5 г KN03;1 Составляем пропорцию:
100 г раствора—5 г KN03
500 » 1 — х » KN03
5-500 „_ х= -jQg- = 25 г.
Воды нужно взять 500—25 = 475 мл.
Пример 2. Надо приготовить 500 г 5% раствора СаСЬ из соли СаС12-6Н20. Вначале производим расчет для безводной соли.
100 г раствора—5 г СаС12 500 » » —х » СаС12 5-500 _ х= 100 =25г–
Мольная масса СаС12 = 111, мольная масса СаС12-•6Н20 = 219*. Следовательно, 219 г СаС12-6Н20 содержат 111 г СаС12. Составляем пропорцию:
219 г СаС12-6Н20-111 г СаС12
х » СаС12-6Н20— 26 » CaCI,
219-25 х = —jjj— = 49,3 г.
Количество воды равно 500—49,3=450,7 г, или 450,7 мл. Так как воду отмеривают мерным цилиндром, то десятые доли миллилитра в расчет не принимают. Следовательно, нужно отмерить 451 мл воды.