Левофлоксацин инструкция по применению

Противопоказания и показания к приему Левофлоксацина

В инструкции по применению таблеток указаны следующие показания:

острые формы синуситов;
инфекционные поражения мочеполовых путей без осложнений;
инфекции желудочно-кишечного отдела;
хронический бронхит в стадии обострения;
внебольничное воспаление легких;
инфицирование мягких тканей и дермы;
инфекционное поражение мочевыводящих протоков с осложнениями;
бактериальное поражение крови.

Растворы используются для лечения патологий кожного покрова, дыхательного и мочевыводящего отдела, половых органов. Глазные капли назначаются при поверхностных бактериальных болезнях органов зрения.

Левофлоксацин не применяется:

для несовершеннолетних;
людей с аллергиями на компонентный состав;
пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией;
при беременности, грудном вскармливании и поражении сухожилий в процессе лечения хинолонами.

Особая осторожность необходима при назначении медикамента пожилым людям, при недостатке Г6ФД.

Значение левофлоксацина при респираторных и урогенитальных инфекциях в амбулаторной практике

Первые препараты группы фторхинолонов в клинической практике появились в начале 1980-х гг. Они характеризовались широким спектром антимикробной активности, благоприятной тканевой фармакокинетикой (концентрации в большинстве тканей превышали сывороточные). Уникальность механизма действия фторхинолонов на микробную клектку (ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV) объясняло отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антимикробных средств.

Наиболее хорошо изученными препаратами ранних фторхинолонов являются ципрофлоксацин и офлоксацин. Фторхинолоны заняли ведущие позиции при лечении различных бактериальных инфекций, прежде всего нозокомиальных, основными возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.

Недостатком ранних фторхинолонов является невысокая природная активность против грамположительных микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae, что не позволяло рекомендовать эти препараты для лечения внебольничных респираторных инфекций.

В конце 1990-х гг. появились препараты группы фторхинолонов, принципиально отличающиеся по антимикробным свойствам от ранних препаратов. Эти отличия, прежде всего, характеризуются значительно более высокой природной активностью против грамположительных бактерий (пневмококков, стафилококков) и атипичных микроорганизмов (хламидий, микоплазм). Эти препараты были названы «новыми фторхинолонами» или «респираторными фторхинолонами». Первыми из респираторных фторхинолонов был левофлоксацин, в дальнейшем появились другие препараты (гемифлоксацин, моксифлоксацин).

Благодаря высокой активности новых фторхинолонов в отношении грамположительных микробов, включая S.pneumoniae, резистентных к другим антибиотикам, они в основном позиционировались для лечения внебольничных инфекций дыхательных путей, в связи с чем их иногда называют «респираторными фторхинолонами». Также новые фторхинолоны наряду с повышенной активностью против грамположительных бактерий, сохраняют, а в ряде случаев превосходят, высокую активность ранних фторхинолонов против грамотрицательных бактерий.

Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Кроме того, левофлоксацин характеризуется хорошей тканевой фармакокинетикой, в частности высокие тканевые и внутриклеточные концентрации препарата сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 часов.

В большом количестве контролируемых клинических исследований было показано:

Левофлоксацин не уступает по эффективности β-лактамным антибиотикам при внебольничных респираторных инфекциях;
Левофлоксацин в режиме монотерапии не уступает по эффективности комбинированным режимам (β -лактам+макролид) при пневмонии любой степени тяжести;
Левофлоксацин характеризуется более высокой эффективностью в режиме монотерапии по сравнению с комбинацией цефтриаксон/макролид при тяжелой внебольничной пневмонии;
Более высокая эффективность левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при внебольничной легионеллезной пневмонии;
Преимущество левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при обострении ХОБЛ как по эрадикации гемофильной палочки, так и по длительности безрецидивного периода.

Наиболее частыми возбудителями инфекций мочевыводящих путей являются кишечная палочка и другие энтеробактерии, реже встречаются грамположительные микроорганизмы. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью в отношении этих возбудителей, сравнимой с активностью ципрофлоксацина, а против стафилококков и энтерококков – его превосходящей.

В последние годы практически во всех регионах мира отмечается рост устойчивости урогенитальных штаммов кишечной палочки и других энтеробактерий практически ко всем антимикробным препаратам, в т.ч фторхинолонам. Снижение чувствительности энтеробактерий к левофлоксацину компенсируется высокими концентрациями препарата в моче (250-300 мкг/мл), что во много раз превышает значения МПК90. Он также характеризуется хорошим проникновением в ткани мочеполовой системы, где его концентрации в 2-5 раз превышают сывороточные. Это объясняет тот факт, что, несмотря на некоторое снижение чувствительности уропатогенов, левофлоксацин продолжает демонстрировать высокую эффективность при урогенитальных инфекциях в контролируемых клинических исследованиях.

Также левофлоксацин обладает хорошим проникновением в секрет и ткань предстательной железы, которые труднодоступны для большинства антибиотиков. Через час после однократного приема 250 мг концентрации левофлоксацина в секрете предстательной железы составляли в среднем 0,89 мкг/мл, в семинальной жидкости -3,25 мкг/мл при средней концентрации в крови -1,7 мкг/мл. Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена в контролируемых клинических исследованиях.

Левофлоксацин обладает преимуществами по сравнению с ранними фторхинолонами при лечении хронического бактериального простата и урогенитального хламидиоза, как по тканевой фармакокинетике, так и более высокой природной активности против некоторых актульных возбудителей, прежде всего Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis.

Таким образом, наряду с внебольничными респираторными инфекциями, левофлоксацин может позиционироваться как средство выбора при лечении осложненных мочевых инфекций, бактериальном простатите и некоторых других заболеваниях, передаваемых половым путем.

Рекомендации по более широкому применению левофлоксацина при респираторных и мочевых инфекциях в амбулаторной практике подкреплены данными по хорошей переносимости и безопасности препарата.

Возможные побочные реакции на Левофлоксацин

Нежелательные нестандартные эффекты при терапии многочисленны, затрагивают множество внутренних систем и органов. Пациенты предъявляют жалобы:

на диарею, тошноту, потерю аппетита;
бессонницу, цефалгии, боли в животе;
проблемы с пищеварением, гиперемию кожи;
общую слабость, тремор, дискомфорт в мышцах;
необоснованное беспокойство, тремор, судороги;
депрессию, болезненность суставов, кровоточивость;
частицы крови в стуле, ускоренное сердцебиение.

Реже возникают:

отечность лица, волдыри на дерме;
проблемы со вкусом, зрением, запахом, тактильной чувствительностью;
формирование устойчивых инфекций, разрывы сухожилий, падение уровня АД;
повышенная чувствительность к ультрафиолету, слабость мышц;
лихорадочный синдром, васкулиты, сосудистый коллапс.

Антибактериальное средство провоцирует дисбактериоз, повышенную активность грибковых инфекций. Параллельно с Левофлоксацином необходимо принимать препараты, стабилизирующие микрофлору кишечника и противогрибковые лекарства.

Лечение глазными каплями провоцирует:

формирование слизи, ощущение жжения;
отечность тканей век, навязчивый зуд;
красноту белковых оболочек глаз;
контактные дерматиты, аллергические реакции;
падение остроты зрения и приступы головных болей;
блефариты, раздражение, боязнь света, насморк.

Капли могут стать причиной разрастания сосочков, расположенных на конъюнктиве.

Левофлоксацин (Levofloxacin)

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa

), могут потребовать комбинированного лечения.

Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента.

Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания).

Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

Метициллин-резистентный золотистый стрептококк

Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам.

К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Псевдомемдранозныи колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile

. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).

Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов.

У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой

Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), далее при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Суперинфекция

Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие» и «Передозировка» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Гипо- и гипергликемия (дисгликемия)

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы.

У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).

Периферическая нейропатия

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Отмечались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. «Побочное действие»).

Психотические реакции

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis

и приводить в дальнейшем к ложноотрицателъным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

Дозировки, особенности применения Левофлоксацина из инструкции

Таблетки принимаются от 1 до 2 раз в день, с употреблением полного стакана воды. Прием проходит до или после еды, дозировки зависят от сложности протекания патологического процесса.

Пациентам с нормативной работой почек:

при обострениях хронического бронхита – по 0,25-0,5 г в день, до 10 суток подряд;
синуситах – 0,5 г, с лечением в 2 недели;
неосложненном инфекционном поражении мочевыводящего тракта – 0,25 г, в течение 3 дней, при осложнениях доза увеличивается в 2 раза, лечение проходит неделю;
внебольничном воспалении легких – 0,5 г, с терапией от 7 до 10 суток;
простатитах – 0,5 г, на протяжении одного календарного месяца;
инфицирование дермы – по 0,25-0,5 г на 1-2 недели.

При бактериологическом поражении крови, септических состояниях Левофлоксацин назначается по 0,25-0,5 г в сутки, терапевтические процедуры занимают от 1 до 2 недель.

Внутривенный раствор вводится по 250-500 мл капельно, до двух раз в сутки.

Глазные капли в первые 48 ч. закапываются каждые два часа, до 8 процедур в день. Последующие дни – четырежды в день, через каждые 4 ч. Продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом.

Леволет P (левофлоксацин) обладает широким спектром антимикробного действия. Он входит в новую группу фторхинолонов, отличительной особенностью которых наряду с высокой активностью в отношении многих грамотрицательных бактерий является повышенная активность в отношении грамположительных микробов, атипичных микроорганизмов и анаэробов. Важным свойством препарата является его высокая активность в отношении внутриклеточных патогенов [5].

Левофлоксацин блокирует ДНКгиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин имеет выраженный постантибиотический эффект – продолжение антимикробного действия после удаления препарата из среды, длительность которого зависит от вида микроорганизма и величины ранее действовавшей концентрации [5]. Левофлоксацин обладает благоприятными фармакокинетическими свойствами.

Важно подчеркнуть, что фармакокинетические параметры лекарственных форм для приема внутрь и парентерального введения существенно не различаются и это обусловливает возможность эффективного использования препарата по ступенчатой схеме. При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность составляет 99 % и не зависит от приема пищи. Левофлоксацин характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы – 30–40 %. Он имеет большой объем распределения, накапливается во многих органах и тканях: легких, слизистой оболочке бронхов, альвеолярных макрофагах, жидкости, выстилающей альвеолы, коже, паренхиме почек, предстательной железе и др., создавая в них уровни, в несколько раз превышающие минимальную подавляющую концентрацию для потенциальных возбудителей [3, 4].

Выводится препарат преимущественно с мочой (70 %), в которой создаются высокие концентрации, достаточные для подавления чувствительной к нему микрофлоры в течение долгого времени [5]. Длительная циркуляция препарата в организме в терапевтических концентрациях позволяет применять его 1 раз в сутки [5]. Как правило, левофлоксацин хорошо переносится пациентами.

Из побочных эффектов (3–10 % случаев) следует отметить тошноту, рвоту, диарею, запор, головную боль, фототоксичность, реакции гиперчувствительности, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, тендинит. Противопоказаниями к приему препарата служат гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы [5].

Левофлоксацин применяется в урологической практике для лечения таких заболеваний, как неосложненные и осложненные инфекции мочевых путей (ИМП), бактериальный простатит, неспецифический уретрит и некоторые виды специфических уретритов (вызванных инфекциями, передаваемыми половым путем), а также орхит и эпидидимит.

Неосложненные инфекции мочевых путей

Острая неосложненная ИМП – эпизод острой инфекции нижних (уретрит, цистит) или верхних (пиелонефрит) мочевых путей у пациентов в отсутствие у них каких-либо нарушений оттока мочи из почек и мочевого пузыря, структурных изменений в органах мочевой системы и серьезных фоновых заболеваний, которые могут утяжелить ее течение или привести к неэффективности проводимой терапии.

Рецидивирующая неосложненная ИМП – возникновение более двух эпизодов ИМП в течение шести месяцев или трех эпизодов в год.

Бессимптомная бактериурия – наличие двух последовательных (с промежутком в неделю) положительных результатов бактериологического исследования мочи, при которых выявлен один и тот же штамм возбудителя ИМП; клинические проявления заболевания при этом отсутствуют [2].

Неосложненные ИМП чаще встречаются у женщин. Каждая вторая женщина в мире по меньшей мере 1 раз в жизни переносит эпизод ИМП, из них у 25–40 % женщин в течение ближайших 6–12 месяцев отмечается рецидив заболевания.

Лечение острых неосложненных ИМП возможно проводить амбулаторно; госпитализация необходима лишь в серьезных случаях. При остром неосложненном цистите назначают левофлоксацин внутрь по 250–500 мг 1 раз в сутки в течение 3–5 дней. Лечение острого неосложненного пиелонефрита легкого течения заключается в приеме левофлоксацина внутрь по 250–500 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. В отсутствие улучшения или при ухудшении состояния пациента показана госпитализация для дополнительного обследования, выявления осложняющих факторов, дренирования мочевых путей и возможного оперативного лечения. Госпитализация показана также при исходном среднетяжелом и тяжелом течении острого неосложненного пиелонефрита, наличии симптомов интоксикации, уросепсиса [2].

При остром неосложненном пиелонефрите среднетяжелого и тяжелого течения левофлоксацин вводят внутривенно в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3–5 дней, затем внутрь по 500 мг 1 раз в сутки (суммарный курс лечения – 2–3 недели).

Неосложненные ИМП (за исключением заболеваний, передаваемых половым путем) у молодых здоровых мужчин в возрасте от 15 до 50 лет встречаются редко. Как правило, ИМП у мужчин являются осложненными и обусловлены урологическими аномалиями, инфравезикальной обструкцией, инструментальными вмешательствами и дренированием мочевых путей [2]. Неспецифический уретрит у молодых мужчин лечат левофлоксацином, принимаемым внутрь по 250–500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При обострении рецидивирующей неосложненной ИМП возможно применение левофлоксацина по схемам, приведенным выше. Однако длительный прием препарата в качестве поддерживающей терапии часто является необоснованным из-за высокого риска развития дисбактериоза.

Осложненные инфекции мочевых путей

Осложненная ИМП развивается на фоне структурных или анатомических аномалий мочеполовых органов, а также сопутствующих заболеваний, снижающих защитные силы организма и увеличивающих риск восходящей инфекции или неэффективности лечения.

Для осложненной ИМП характерно присутствие одного или более из следующих факторов:

наличие постоянного мочепузырного катетера, катетера-стента, дренажей; интермиттирующая катетеризация мочевого пузыря;
наличие остаточной мочи;
обструктивная уропатия (инфравезикальная обструкция, нейрогенный мочевой пузырь, камни, опухоли мочевых путей и т. д.);
пузырно-мочеточниковый рефлюкс и другие функциональные аномалии;
реконструктивные операции на мочевых путях;
химическое или радиационное поражение уротелия;
пери- и послеоперационная ИМП;
почечная недостаточность, сахарный диабет, трансплантация почки, иммунодефицитные состояния [2].

Тактика лечения зависит от тяжести заболевания и возможности устранения осложняющих факторов. В противном случае полное излечение ИМП невозможно. Лечение осложненной ИМП часто требует госпитализации больного. При этом антибактериальную терапию желательно проводить под контролем бактериологического исследования мочи. Из антибактериальных средств наиболее эффективны фторхинолоны, которые экскретируются преимущественно почками, имеют широкий спектр антимикробного действия и достигают высокой концентрации как в моче, так и в тканях органов мочеполовой системы.

При наличии камней почек или мочевого пузыря эрадикация возбудителя может способствовать торможению их роста. Если полное удаление камней невозможно, больному требуется длительная антимикробная терапия.

Присоединение инфекции на фоне обструкции верхних мочевых путей является крайне опасным и требует их экстренного дренирования. Проведение активной антимикробной терапии можно начинать только после устранения обструкции из-за высокого риска развития бактериотоксического шока.

Лечение бессимптомной бактериурии при наличии у больных постоянных катетеров или дренажей в мочевых путях, а также при интермиттирующей катетеризации мочевого пузыря не рекомендуется, т. к. приводит к селекции резистентных штаммов микроорганизмов и не эффективно для эрдикации микроорганизмов, входящих в состав биопленки (biofilm). При наличии клинических проявлений таким больным показаны 7–10-дневные курсы терапии антибиотиками широкого спектра действия. Наличие сахарного диабета или иммунодефицита является показанием к лечению даже бессимптомной бактериурии. При осложненных ИМП (за исключением случаев резистентности) левофлоксацин применяют внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При наличии показаний длительность лечения можно увеличить до 3 недель.

В случае применения левофлоксацина у больных с почечной недостаточностью следует учитывать, что при снижении клубочковой фильтрации < 20 мл/мин необходимо регулировать дозу или увеличивать интервалы между приемами препарата. В клиники урологии Первого МГМУ им. И.М. Сеченова левофлоксацин был назначен 75 пациентам с неосложненными и 32 – с осложненными (острый обструктивный пиелонефрит) в возрасте от 20 до 68 лет (в среднем 44 года). Среди пациентов с неосложненными инфекциями у 50 женщин имел место острый цистит, у 25 – острый необструктивный пиелонефрит. Препарат назначался больным в дозировке 500 мг в сутки в течение 10 дней при неосложненных инфекциях и 14 дней – при осложненных ИМП. Результаты лечения оценивались на основании субъективной оценки эффективности и безопасности лечения пациентами и врачом, а также анализа объективных показателей: мониторинга анализов крови и мочи, ультразвукового мониторинга. Отсутствие клинического эффекта лечения определялось как сохранение или усиление клинических проявлений после 2 дней терапии.

По данным, полученным в процессе исследования, положительный клинический и бактериологический эффект от лечения достигнут у 90 % пациентов с неосложненными и у 81 % – с осложненными ИМП. При контрольном бактериологическом обследовании, выполненном через 2 недели после лечения, у пациентов с хорошим клиническим эффектом антибиотикотерапии роста возбудителя не выявлено. Побочные явления при применении левофлоксацина отмечены у 3 % пациентов. Наиболее часто встречались побочные реакции в виде тошноты и диареи. Следует отметить, что вышеописанное явления имели крайне низкую степень выраженности. Ни одному из пациентов не потребовалось проведения специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не выбыл из исследования.

Таким образом, фторхинолоны в настоящее время сохранили лидирующее положении в лечении ИМП. По клинической эффективности эти препараты сравнимы с аминогликозидами и цефалоспоринами нового поколения, а в некоторых случаях (при смешанных инфекциях) превосходят их. Действие фторхинолонов носит преимущественно патогенетический характер, и направлено на элиминацию из организма возбудителей инфекции.

Бактериальный простатит

При воспалении предстательной железы (простатите), которое может быть острым или хроническим, симптомы сохраняются более 3 месяцев [2]. Лечение простатита должно быть комплексным, помимо антимикробной терапии необходимо адекватное дренирование выводных протоков ацинусов предстательной железы (при хроническом простатите проводят массаж простаты), а также применение различных физических методов (физиотерапии) с целью улучшения кровотока и обеспечения более эффективного противовоспалительного действия.

При выборе антибактериальных средств следует учитывать спектр их антимикробной активности, а также способность проникать в ткань предстательной железы. Фторхинолоны обладают хорошим проникновением в ткани, широким спектром антимикробной активности и являются препаратом выбора при лечении простатита. В клиники урологии Первого МГМУ им. И.М. Сеченова эффективность левофлоксацина оценена у 38 пациентов с хроническим бактериальным простатитом. Всем больным для подтверждения диагноза “хронический простатит” проводилась микроскопия секрета простаты. В редких случаях (около 10 %), когда не удавалось получить сок предстательной железы, выполнялась спермограмма.

Материалом для бактериологического посева всегда являлась сперма, собранная утром в день исследования в стерильную банку. Данный анализ проводился не всем пациентам. Критерием отбора для выполнения исследования являлся длительный анамнез лечения хронического простатита, что могло быть причиной множественной антибиотикорезистентности возбудителя.

Критерием исключения из исследования являлась полирезистентная флора, выявленная при бактериологическом исследовании.

Возбудители, выявленные при бактериологическом исследовании у пациентов основной и контрольной групп, обладали чувствительностью к большинству препаратов, в т. ч. числе фторхинолонам.

Оценка эффективности препарата проводилась через 1 месяц после начала лечения. Контрольное обследование включало микроскопическое исследование секрета простаты, бактериологическое исследование спермы и исследование соскоба из уретры методом ПЦР.

После лечения больных хроническим бактериальным простатитом жалобы полностью отсутствовали у 35 (92 %) больных. У 1 пациента отмечалось уменьшение клинической симптоматики. У 2 пациентов жалобы сохранялись, однако при контрольном микроскопическом исследовании секрета простаты признаки воспаления отсутствовали. Доля больных, у которых возбудители при контрольном обследовании не были выявлены, составила 89,4 %.

Клиническая эффективность применения левофлоксацина у больных хроническим бактериальным простатитом составила 92 %, эффективность микробиологическая – 89,4 %.

При остром бактериальном простатите применяют следующую схему лечения: левофлоксацин внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 недель, затем внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. При хроническом бактериальном простатите левофлоксацин назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 недель.

Эпидидимит и орхит

При выборе антибиотика для лечения эпидидимита (воспаления яичка) и орхоэпидидимита (сочетанном воспалении яичка и его придатка) у молодых сексуально активных мужчин необходимо помнить, что в 2/3 случаев заболевание может быть вызвано хламидийной инфекцией. У пожилых пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и нарушением мочеиспускания возбудителями могут быть уропатогенные микроорганизмы. Препаратами выбора при этом являются фторхинолоны из-за их широкого спектра антимикробной активности и хорошего внутритканевого проникновения [2].

В зависимости от тяжести течения воспалительного процесса фторхинолоны применяют перорально или парентерально. При орхите, эпидидимите, орхоэпидидимите легкого течения левофлоксацин назначают внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Орхит, эпидидимит, орхоэпидидимит среднетяжелого и тяжелого течения лечат левофлоксацином внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки в течение недели, затем внутрь в дозе 500 мг 1 раз в сутки также в течение недели.

Заболевания, передаваемые половым путем

Особое место в рекомендациях ВОЗ, CDC (Centers for Disease Control), Европейских рекомендациях по ведению больных с заболеваниями, передаваемыми половым путем (ЗППП), занимают фторхинолоны, обладающие бактерицидным действием, широким спектром антимикробной активности, высокой эффективностью, хорошей переносимостью при длительном применении. Важным фактором в лечении ряда ЗППП являются действие фторхинолонов на микроорганизмы, устойчивые к препаратам других классов, высокая активность в отношении микроорганизмов с внутриклеточной локализацией, длительный постантибиотический эффект [1]. Терапия хламидийного, микои уреаплазменного уретритов включает прием левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Таким образом, благодаря уникальным качествам левофлоксацин является препаратом выбора для лечения широкого спектра урологических заболеваний.

Информация об авторах: Султанова Елена Анатольевна – кандидат медицинских наук, врач-уролог Российско-израильского медицинского центра РАМБАМ. Тел.; Шпоть Евгений Валерьевич – кандидат медицинских наук, урологическая клиника, доцент кафедры урологии ГОУ ВПО “Первый МГМУ им. И.М. Сеченова” Минздравсоцразвития. E-mail

Левофлоксацин 500 мг 10 шт. таблетки в Воронеже

Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa

), могут потребовать комбинированного лечения.

Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует с большой осторожностью применять у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно принимающие препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВС или другие препараты, снижающие порог судорожной активности, такие как теофиллин

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с кровью, может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, редко наблюдается тендинит, который иногда может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении ГКС. Кроме этого, у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. При подозрении на развитие тендинита следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз. В таких случаях следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и обратиться к врачу.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд и боли в животе.

Так как левофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушениями функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования. При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QTу пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IAи III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.

Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у этой категории больных фторхинолоны, включая левофлоксацин.

У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к развитию гемолитических реакций при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкломидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической невропатии, начало которой может быть быстрым. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина следует прекратить. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение ИВЛ, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthrасis,полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, что может приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.

При проведении в/в инфузии следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное снижение АД. В редких случаях может развиться сосудистый коллапс. Если во время в/в инфузионного введения левофлоксацина наблюдается выраженное снижение АД, то его введение немедленно прекращают.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.